Quanto tempo demora o Viagra a fazer efeito

Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina.

Interações do Viagra com outros medicamentos

Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico.

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O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro.

Viagra e a prática desportiva

A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar.

Efeitos secundários comuns

Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.

Viagra e a próstata

A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses

• Antes de iniciar o tratamento, é fundamental realizar uma avaliação médica completa, incluindo história clínica detalhada, exame físico e, se necessário, eletrocardiograma.
• A disfunção erétil pode ser um marcador precoce de doença cardiovascular, pelo que a sua investigação pode revelar hipertensão, diabetes ou aterosclerose não diagnosticadas.
• O medicamento não está indicado para mulheres, e a sua segurança durante a gravidez e o aleitamento não foi estabelecida.
• Em doentes com insuficiência renal grave ou hepática, pode ser necessário iniciar com uma dose mais baixa, como 25 mg, para minimizar o risco de toxicidade.
• A perda súbita de visão num ou ambos os olhos pode indicar neuropatia ótica isquémica anterior não arterítica, um efeito adverso muito raro, exigindo interrupção imediata do fármaco.
• Alguns utilizadores relatam uma melhoria da autoestima e da qualidade de vida sexual, mas o medicamento não resolve conflitos relacionais ou problemas psicológicos de base.
• O Viagra não é um tratamento hormonal, não aumenta a libido e não tem efeito afrodisíaco, atuando exclusivamente no mecanismo vascular da ereção.

ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico.

Viagra e a saúde cardiovascular

Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.

Viagra e a hipertensão arterial

Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica.

Prevenção do murchamento das plantas

A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro.

Viagra e a alimentação

Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva marcas viagra generico a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.

Etapa do mecanismo	Descrição do processo	Resultado fisiológico
Inibição da PDE5	Bloqueio seletivo da fosfodiesterase tipo 5	Aumento dos níveis de GMPc no corpo cavernoso
Relaxamento muscular	Relaxamento do músculo liso vascular	Vasodilatação das artérias penianas
Aumento do fluxo sanguíneo	Ingurgitamento dos corpos cavernosos	Ereção facilitada e mantida
Dependência de estímulo	Necessidade de estimulação sexual prévia	Não provoca ereção sem desejo sexual

Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg.

Nome do genérico	Laboratório titular	Dosagens disponíveis	Comparticipação SNS
Sildenafil Generis	Generis Farmacêutica	25 mg, 50 mg, 100 mg	Não comparticipado
Sildenafil Mylan	Mylan, Lda.	50 mg, 100 mg	Não comparticipado
Sildenafil Sandoz	Sandoz Farmacêutica	25 mg, 50 mg, 100 mg	Não comparticipado
Sildenafil Teva	Teva Pharma	50 mg, 100 mg	Não comparticipado
Sildenafil Zentiva	Zentiva Portugal	25 mg, 50 mg, 100 mg	Não comparticipado

Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários.

Segurança e avaliação do risco/benefício

Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas.

Viagra e o consumo de álcool

Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%.

Viagra e doenças cardíacas

A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com

Ano	Evento regulamentar	Entidade responsável	Impacto no mercado português
1998	Aprovação inicial do Viagra na UE	Agência Europeia de Medicamentos	Introdução no mercado português
2003	Primeira revisão de segurança	Infarmed	Reforço de advertências cardiovasculares
2013	Expiração da patente do sildenafil	Instituto Europeu de Patentes	Entrada de genéricos em Portugal
2017	Alteração para medicamento não sujeito a receita médica	Infarmed	Dispensação sem receita médica obrigatória

as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários.

• O Viagra foi originalmente desenvolvido como potencial tratamento para a angina de peito, tendo a sua utilidade na disfunção erétil sido descoberta acidentalmente durante os ensaios clínicos.
• Em Portugal, o medicamento é comparticipado pelo Serviço Nacional de Saúde apenas em situações clínicas específicas, como diabetes mellitus, lesões medulares ou após prostatectomia radical.
• Não deve ser tomado mais do que uma vez por dia, independentemente da dosagem, para evitar sobredosagem e riscos cardiovasculares acrescidos.
• O priapismo, uma ereção dolorosa e prolongada com duração superior a quatro horas, é um efeito adverso raro mas grave que requer intervenção médica urgente.
• A dose inicial recomendada é de 50 mg, podendo ser ajustada pelo médico para 25 mg ou 100 mg consoante a resposta e a tolerância do doente.
• Alimentos ricos em gordura podem atrasar a absorção do fármaco, reduzindo a rapidez de início da ação, pelo que se aconselha evitar refeições pesadas antes da toma.
• O sildenafil interage com diversos medicamentos, incluindo antifúngicos azólicos, antibióticos macrólidos e inibidores da protease, exigindo ajuste de dose ou contraindicação.

Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão.

• Existem dispositivos médicos alternativos ao tratamento farmacológico, como bombas de vácuo ou próteses penianas, que podem ser considerados em casos refratários ao sildenafil.
• O sildenafil não é um anticoncecional e não interfere com a fertilidade masculina, podendo ser utilizado por homens que desejam engravidar a parceira.
• Em Portugal, o preço máximo de venda ao público dos medicamentos sujeitos a receita médica é fixado pelo Infarmed, garantindo a acessibilidade económica.
• O medicamento pode ser tomado ocasionalmente ou de forma regular, mas a utilização crónica deve ser monitorizada pelo médico assistente para deteção de eventuais efeitos a longo prazo.
• A interrupção do tratamento não causa síndrome de abstinência, mas a disfunção erétil subjacente voltará a manifestar-se se não for tratada a causa de base.
• O Viagra é um medicamento de marca, mas o sildenafil genérico está amplamente disponível, com a mesma eficácia e segurança, sendo uma opção mais económica para o utente.

A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento.